大家好,健康小林来为大家解答以上的问题。抗精神病药有哪些,抗精神病药有哪些很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!
文章名称
规格和包装
特性、用法和副作用
一个
氯丙嗪,简C.P.Z,别名冬眠灵。
25毫克*100
50毫克*100
25毫克/毫升
50毫克/2毫升
噻嗪类代表毒品。这种药物是最早的抗精神病药,是一种D2/D1受体阻滞剂,对5-HT6和7受体具有高度亲和力。具有很强的镇静作用,主要用于治疗精神分裂症、情感障碍躁狂发作、反应性障碍及其他具有幻觉、妄想、兴奋、躁动等症状的精神疾病。T1/2=17h,5 ~ 10天达到稳态,此时T1/2=30h。初始口服剂量为25 ~ 50 mg,一日三次,以后根据病情和反应增加剂量。治疗剂量为400 ~ 800 mg/d,分多次服用。急性期患者的治疗时间为6 ~ 8周。症状缓解后,逐渐减少。维护量小于300毫克/天.
主要副作用为锥体外系症状(EPS),如急性肌张力障碍、震颤样麻痹、静坐不能和迟发性运动障碍(TD)。抗胆碱能效应,如口干、便秘、视力模糊、排尿困难、尿潴留、心动过速等。体位性低血压多由注射或用药过量引起;药物性肝损害较多,导致转氨酶升高;就内分泌系统而言,偶尔会出现乳房增大、泌乳、月经改变;可见日光性皮炎、药物性皮炎、皮肤色素沉着;偶尔出现粒细胞减少症;本品可导致过度镇静和药物引起的抑郁。
2
三氟拉嗪三氟拉嗪,别名Stelazine
5毫克*100
吩噻嗪是强D2和弱D1受体阻断剂,具有强抗精神病和止吐作用、快速作用、长持续时间和抗组胺作用。主要用于治疗精神分裂症。对急性幻觉、妄想、被控制感、不服从等症状有很好的疗效。对于慢性精神分裂症,可改善冷漠和行为退缩,增加活动量。对交往障碍、躁狂、情绪欣快疗效差。t1/2=13.3小时.初始口服剂量为5mg,每日1-2次,以后逐渐增加,最高剂量为40-60mg/d,分几次服用。症状缓解2-3周后减轻,维持剂量为10-20mg/d。
主要副作用为明显的锥体外系反应(EPS),最常见的为震颤麻痹、静坐不能和肌张力障碍。减少剂量或应用抗震颤药物可以缓解它。可能出现易怒、口干、头晕、排尿困难、心动过速和食欲不振。然而,肝功能异常和血象变化不如氯丙嗪常见。
三
奋乃静,别名Trilafon
2毫克*100
4毫克*100
5毫克/2毫升
吩噻嗪类,高价DA受体阻滞剂,作用与氯丙嗪相似,特点是剂量小、毒性低、镇静作用弱。适用于精神分裂症的所有亚型。本品对急性幻觉、凶杀、嫉妒、妄想指涉、抗命等有良好效果。可以改善冷漠,控制兴奋和激越,不如氯丙嗪。T1/2=9h,可通过胆汁排出。代谢物从尿液和粪便中排出。第一次口服剂量为2 ~ 4 mg,一日三次,以后逐渐增加,常用剂量为20 ~ 60 mg/d。
主要副作用为锥体外系反应、口干、便秘、视力模糊、复视、鼻塞、心动过速、尿频、食欲改变、体重增加等症状。可能有体位性低血压、乳房增大和月经紊乱。偶尔会出现皮疹、心电图改变和迟发性运动障碍。
四
氟奋乃静,商标是Anatensol
2毫克*100
吩噻嗪类,D2/D1受体阻滞剂,对5-HT6,7受体亲和力高,起效快,持续时间长。主要用于治疗急慢性精神分裂症,改善慢性患者的接触,激活其情绪,对精神障碍、幻觉妄想、神经过敏等有效。对沉默、不服从、冲动、冷漠、孤独等症状的作用比奋乃静更强。抗高血压和催眠作用弱,止吐作用强。T1/2=13h .首次口服剂量为2mg,每日2 ~ 3次,通常治疗剂量为20 ~ 30 mg/d,最高剂量为60mg/d,维持剂量为10 ~ 20 mg/d。
主要副作用为强烈的锥体外系反应,其中动眼神经危象、痉挛性斜颈、扭转痉挛、静坐不能、震颤和肌强直较为常见。注射东莨菪碱和口服安坦可以缓解症状。偶尔有低血压、粒细胞减少和迟发性运动障碍。
五
氟吩嗪癸酸氟吩嗪降解物,简称氟癸酯F.D .
25毫克*2件
吩噻嗪类,氟吩嗪的长效制剂。T1/2=3.7天,42 ~ 72小时,48 ~ 96小时效果最明显,可持续2 ~ 4周。肌肉注射,初始剂量一般为12.5 ~ 25mg/次,每2 ~ 4周1次,可逐渐增加至50 ~ 100mg/2周。
EPS副作用常见,自主神经反应轻微。可见口干和视力模糊
6
硫利哒嗪 Thioridazine,别名 甲硫达嗪,商品名 Ridazine 利达新
25mg*100
50mg*100
酚噻嗪类,本药物的药理作用与氯丙嗪大致相同,但其镇静作用、锥体外系反应较氯丙嗪为轻。用语治疗急、慢性精神分裂症、情感性障碍。因其具有抗焦虑和抗抑郁作用,对伴有疑病、妄想的抑郁症疗效较好。老年人对其耐受性较好而广泛应用。最初剂量25~50mg,1日2~3次。治疗剂量200~600mg/d,维持剂量300mg/d以下。
主要副作用为口干、视物模糊、鼻塞、体位性低血压。心电图异常率较高,主要为T波异常、Q-T延长、束支传导阻滞,可导致猝死,如出现应引起重视。长期大量应用可引起色素性视网膜病变,减药或停药后可恢复。
7
哌普嗪棕榈酸酯Pipotiazine Palmitate,商品名 哌泊塞嗪或安棕酯
50mg/2ml
酚噻嗪类,长效制剂。DA受体阻断剂,降压及降体温作用较氯丙嗪弱。用于幻觉妄想、不协调运动性兴奋、冲动等症状,对慢性行为退缩患者有激活作用。Tmax≈14天,排泄慢,20d后排出50%。2%~7%从尿液排泄,可由胆汁排泄进行肠肝循环,大部分从粪便排泄。肌肉注射,初始剂量一般25~50mg/次,4~6周一次,治疗量50~200mg/次。
副作用为EPS,但较氯丙嗪少。偶见严重失眠、黄疸、粒细胞减少,心、肝、肾病患者及年老体弱者慎用。粒细胞减少症及闭角型青光眼患者禁用。
8
氯普噻吨Chlorprothixene,别名 泰尔登 Tardone
25mg*100
硫杂蒽类,药理作用与氯丙嗪大致相同。有一定的抗抑郁作用,对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显。常用于治疗伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、分裂情感性精神病。此外,还有镇静,加强止痛药、乙醇及巴比妥类等催眠药物的药效及松弛横纹肌、降温作用。抗胆碱、抗肾上腺素能作用较弱,对精神分裂症疗效不如氯丙嗪。初始剂量25mg,1日3次,治疗量50~400mg最高剂量可达800mg,维持剂量200mg/d。
主要副作用为体位性低血压,头晕、嗜睡、乏力、口干、便秘、心动过速、EPS少。大剂量时可引起癫痫发作。偶有肝损害、粒细胞减少及皮疹发生。严重心脏病、肝脏疾患、骨髓抑制、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癫痫者慎用;与酚塞嗪类交叉过敏;制酸药可影响本品吸收;与三环类抗抑郁药并用,镇静及抗胆碱作用增强。
9
氯噻吨Clopenthixol,商品名 Cisordinol 高抗素
10/25mg/片
10mg/ml
硫杂蒽类,D2/D1受体阻断剂,长期使用不易引起耐药性增加和DA受体过敏。对幻觉妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋躁动等精神症状效果较好,用于急、慢性精神分裂症的幻觉妄想及思维障碍、躁狂症激越状态、智能障碍伴精神运动性兴奋状态、儿童攻击性行为障碍和老年动脉硬化性痴呆。T1/2=20h,生物利用度44%,分布至全身,肝、肺、肾中浓度较高,脑内浓度较低,肝脏代谢,从粪便及尿液中排出。开始10~50mg/d,分2~3次服用,增至20~75mg/d,最高150mg/d。
副作用可见嗜睡、口干、视物模糊、便秘、EPS等。长期使用偶见TD。还可发生眩晕、尿潴留、直立性低血压及一过性肝损害。心、肝、肾疾病患者及孕妇慎用。
10
氯噻吨癸酸酯
商品名 高抗素
100mg/ml
200mg/ml
硫杂蒽类,长效制剂。T1/2=19d。用于维持治疗或慢性精神分裂症。肌肉注射,200~400mg/2~4周。
11
三氟噻吨Flupentixol,商品名 Tropax 复康素
0.25mg/片
0.5mg/片
1.5mg/片
硫杂蒽类,D1、D2、5-HT2受体阻断剂。无镇静作用,抗精神病效价比泰尔登强4~8倍,有振奋作用。用于精神分裂症,对淡漠、意志减退、违拗等症状效果较好。小剂量有稳定情绪、抗焦虑和抗抑郁作用,也用于精神分裂症后抑郁。Tmax=4h,生物利用度40%,肠肝循环明显。开始1~4mg/d,分2~3次服用,治疗量10~60mg/d,维持量5~20mg/d。焦虑、抑郁0.5~3mg/d,分2~3次服。
较少,但轻度EPS常见,以静坐不能和急性肌张力障碍较为突出。偶可致失眠、兴奋,不宜用于兴奋躁动患者。对植物神经系统及心血管系统影响较小。长期用药可引发TD。与胃复安及哌普嗪并用可加重EPS。妊娠、肝肾心功能不全及癫痫史患者慎用。
12
三氟噻吨癸酸酯
商品名 复康素
20mg/ml
40mg/ml
硫杂蒽类,长效制剂。用于维持治疗或慢性精神分裂症。T1/2为3~8d,作用持续2~3周。肌肉注射,20~40mg/2~4周。
13
氟哌啶醇Haloperidol,别名 Haldol
2mg*100
5mg/ml
丁酰苯类抗精神病药的代表要。有较强的DA能受体作用,主要作用于D2为治疗兴奋状态的首选药物。抗精神病作用强,疗效好,显效快,毒性低,镇静作用比氯丙嗪弱,止吐作用较强,对体温及血压无明显影响,有较弱的抗胆碱能作用和抗肾上腺素受体作用。对幻觉、妄想作用明显,对慢性患者也有激活作用。主要用于精神分裂症,对控制不协调精神运动性兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、攻击行为疗效好,对情感性精神障碍的躁狂发作效果显著。亦常用于中毒性、感染性、躯体性和心因性精神障碍,对某些不自主运动(舞蹈症、抽动症)疗效也可。口服Tmax为3~4h,肌注Tmax=30min,T1/2为12~36h,全身分布,肝内含量最高。排泄较慢,从尿液和粪便中排泄,24h排出近50%。口服治疗量一般为8~20mg/d。快速氟哌啶醇治疗:肌肉注射5~10mg/次,每0.5~1h可重复给药,直至兴奋控制。用于治疗抽动秽语综合征,由于此类患者易产生EPS,应使用小剂量,一般开始0.5~1mg/次,睡前一次服用,必要时缓慢加量,3~5d加药1次,儿童剂量为2~4mg/d,成人剂量为10~16mg/d,可1~3次/d分服。
主要副作用中,EPS最为常见,以震颤、运动不能、肌强直、静坐不能、动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛为主。注射用药EPS明显少于口服。长期使用可能引起TD。此外,尚有乏力、口干、便秘、视物模糊、出汗、嗜睡、食欲不振。一般认为本品毒性低,肝脏损害较小,对心血管系统的影响比氯丙嗪轻微,很少引起心电图改变。有导致药源性抑郁的可能,超大剂量时可致角弓反张、痉挛、抽搐、昏迷等急性脑病症状和心肌损害。与苯巴比妥类并用,可使本药物浓度下降。
14
氟哌啶醇癸酸酯Haloperidol decanote,商品名 安度利可或哈力多
50mg/2ml
长效制剂。Tmax为4~11h,T1/2约3周。疗效长,镇静作用弱,用于慢性精神搞分裂症及维持治疗。肌肉注射,50~200mg/次,每2~4周肌注一次。最大剂量为300mg/4周。
副作用与氟哌啶醇类似。长期大剂量使用可因其心律紊乱、心肌损伤,亦可影响肝功能。长期在同一部位大量注射时肌肉可出现硬结。老年患者慎用。曾有致畸报告,孕妇勿用。
15
五氟利多Penfluridol
10mg/片
20mg*24
丁酰苯类,高效价DA受体阻滞剂,钙离子拮抗剂。口服一次作用维持1周,无抗肾上腺素作用,镇静作用轻。能控制幻觉、妄想、兴奋、冲动等症状,对慢性精神分裂症可消除幻觉,活跃情感,改善接触。多用于维持治疗。Tmax为12~24h,T1/2为70~230h,贮存在脂肪组织,缓慢释放。透入及离开脑组织均较慢,在脑与受体结合稳定。肠肝循环是起作用时间长的主要原因。大部分以原形从粪便排出,少量从尿排出。每周1~2次,饭后服用,首次20mg,渐增至40~60mg/周,最大量为120mg/周,维持量20~40mg/周。
副作用以EPS多见,此外尚有无力、头晕、睡眠障碍、焦虑抑郁及胃肠道症状。肝功能损害者禁用,老年患者兼有震颤麻痹症者忌用,孕妇慎用。
16
氯氮平Clozapine
25mg*100
非经典抗精神病药物,作用受体广泛,包括D1、D2、D4、5-HT、M、α2、H1等,是较强的5-HT2受体阻滞剂,对D2作用弱,D4作用强,对黑指纹状体DA影响较小。具有疗效高,显效快,锥体外系反应轻等特点。具有较强的镇静催眠作用。适用于急、慢性精神分裂症,对兴奋躁动、幻觉、妄想、思维障碍、接触被动、行为退缩均有良好效果。是目前抗精神病作用最强的药物,与D2受体作用的快速离解特性可能是其疗效好的主要原因。也可用于躁狂发作和改善顽固睡眠障碍。Tmax个体差异大,1.5~6h,血浆蛋白结合率94%,T1/2为3.6~14.3h,7~10天达到稳态血浓度。有效血浓度300~600ng/ml。代谢产物80%由粪便排出,20%经尿排泄。开始剂量25~75mg/d,分2~3次服,治疗量一般300~400mg/d,维持量50~200mg/d。
副作用较多,有嗜睡、头昏、流涎、便秘、乏力、恶心、腹胀、心动过速、视物模糊、体重增加等。EPS发生率低;易引起ECG改变如心动过速和T波改变;抗胆碱能作用较强,引起肠麻痹;对性功能影响较少;大剂量可导致脑电图改变,诱发癫痫;个别患者可发生粒细胞减少症,且与剂量无关,是该药最严重的副作用。凡服用氯氮平的患者,应定期检查粒细胞数及分类,一般门诊每月1次。不宜与诱发白细胞减少的药物合用,如卡马西平、磺胺类、氯霉素、氨基比林等。
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奥氮平Olanzapine,别名奥兰扎平,商品名 再普乐
5mg*20
非经典抗精神病药物,结构与氯氮平相似,疗效相似,兼有抗焦虑作用,作用受体谱较氯氮平仅少5-HT1、5-HT7、α2,因而副作用减少。T1/2为21~54h,Tmax=6.3h。口服治疗量5~20mg/d,首次服用即可迅速加至治疗量。国内目前尚无注射剂和长效制剂。
未见粒细胞减少副作用,心电图、脑电图改变均较少,治疗量内EPS少见,嗜睡、抗胆碱能作用较氯氮平轻,可有短暂的泌乳素增高。
18
克塞平Loxapine,商品名 洛沙平
10mg/片
D2/D3受体阻滞剂,与D3受体亲和力大于D2,化学结构类似氯氮平。药理作用与氯丙嗪相似,显效快。适用于急性精神分裂症,对思维障碍、焦虑、抑郁疗效显著。治疗慢性精神分裂症与三氟拉嗪相似。T1/2为3~4h,口服生物利用对引首过效应降低,易通过血脑屏障,主要由尿排泄。开始10mg/d,治疗量100~300mg/d,分2~4次服。
副作用EPS常见,也可有恶心、呕吐、体重增加、上睑下垂、头痛、烦渴、焦虑不安、心悸、泌乳、抑制排精等。
19
奎太平Quetiapine 别名 奎的平、喹硫平,商品名 启维、思瑞康
25mg*28
100mg*30
Dibenzothiazepine类非经典抗精神病药物。与氯氮平相似,与D1、D2、5-HT1A、5-HT2A、组胺、α1、α2受体亲和,与5-HT2受体亲和力比D2受体强,同时对组胺和肾上腺素受体也有相当的阻滞作用,对胆碱能受体几乎无亲合力。对阴阳性精神症状均有效,且对情感症状和认知障碍有利。EPS发生率较低,对易出现EPS的患者疗效好且耐受性好,包括老年人、儿童及已经存在DA病理改变者,如阿尔采默氏病(AD)和帕金森病。Tmax为1~1.5h,在肝脏由细胞色素P450系统代谢,肾脏排泄73%。初始剂量为25mg/次,每日2次;第二天或第三天增加剂量25~50mg/次,每日2~3次;若能耐受,第四天可加至300~400mg/d,分2~3次服用。成人治疗剂量为150~750mg/d,开放研究的平均剂量为478mg/d。
EPS发生与安慰剂相似,对泌乳素、心电图、血液系统、体重的影响均较轻,不需要常规的血液和ECG监测。用药初期可出现嗜睡和直立性低血压,可在1~2周内消失,此阶段老年病活体弱患者需要监护。
20
舒必利Sulpiride,别名 止呕灵
100mg*100
苯甲酰胺类,非经典抗精神病药物。选择性阻断DA受体,其作用不依赖于cAMP。具有抗精神病作用、镇吐作用,但无、镇静催眠作用。镇吐作用比氯丙嗪强166倍。适用于精神分裂症各种亚型,对木僵、幻觉、妄想、淡漠孤僻、接触被动等症状有较好的效果。对精神分裂症的疗效不亚于氯丙嗪,而锥体外系反应明显较少。中小剂量具有抗孤独性和抗抑郁性作用。可用于治疗抑郁症、抑郁性神经症、心身疾病伴有抑郁状态者。Tmax=2h,T1/2=8h。不能通过胎盘屏障进入脐血循环。口服开始剂量50~100mg,1日2~3次。递增剂量,治疗剂量600~1200mg/d,最高量1600mg/d,维持剂量200~400mg/d。治疗抽动障碍,起始50~100mg/次,2~3次/d,最高剂量为400~600mg/d。
副作用有睡眠障碍,因而大多服药时间安排在早晨和中午。EPS较轻微,也有少数EPS较重者。此外,有焦虑、烦躁不安、月经失调、阳萎、男性乳房发育、泌乳、射精不能、口渴、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应、低血压。心电图异常可见ST-T改变和束支传导阻滞。易引起持续的泌乳素增高。高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用,严重心血管疾病和肝损害者慎用,尽量少合并使用抗胆碱能药,幼儿禁用。
21
泰必利Tiapride
100mg*100
苯甲酰胺类,有阻滞中脑边缘系统DA能受体作用,对纹状体DA2受体兴奋作用所致运动障碍有拮抗作用,并可阻滞痛神经冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。具有安定、镇静、镇吐、镇痛及兴奋胃肠平滑肌作用。用于精神运动性兴奋、焦虑紧张、恐惧不安、行为紊乱、幻觉妄想症状,目前主要用于治疗抽动秽语综合征、顽固性头痛、老年认知障碍及TD等。Tmax=1h,T1/2为3~4h,主要以原形随尿排泄。开始100~300mg/d,以后逐渐增至300~600mg/d。治疗抽动症,开始剂量50~100mg/次,2~3次/d,最高剂量400~600mg/d。
副作用轻微,为嗜睡、头晕、乏力、胃肠道反应,其次可见溢乳、闭经。个别可出现兴奋、失眠。
22
利培酮Risperidone,商品名 Risperdal 维思通
1mg*20(白)
2mg*20(橙)
抗精神病作用强,非经典抗精神病药物。5-HT受体和DA受体平衡阻滞剂。作用迅速,维持时间长而稳定,EPS轻。适用于各型精神分裂症、分裂情感性精神病和情感性障碍。不仅对精神分裂症的幻觉、妄想等阳性症状有效,且对情感淡漠、活动迟滞、行为退缩等阴性症状亦有效。有助于改善和提高认知功能。Tmax=2h,T1/2为2~4h。5~6天达到稳态血浓度。口服治疗量一般为2~6mg/d,分1~2次服。最大剂量不超过20mg/d。
副作用较轻,有剂量相关的EPS,易引起持续的泌乳素增高。主要副作用有月经障碍、眩晕、心悸、眼球震颤,少数出现记忆力集中困难,EPS较轻。
23
齐拉西酮
20mg * 20(片/胶囊)
60mg*10(胶囊)
非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
口服经胃肠道吸收良好,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。代谢产物经尿液和粪便排泄分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。氧化代谢的的酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。
初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。
不良反应:治疗剂量的副作用与利培酮相似,对体重和血糖影响小;对心脏影响须关注,尤其是QTC延长问题。具体请参见各药物的说明书及询问主治医生。
本文到此结束,希望对大家有所帮助。
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